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你能答对几个?
撰文丨师春焕
来源丨医学界频道
硝苯地平为临床常用药物,常用于和心绞痛的治疗。虽然是个常用药物,但是笔者经常看到和其有关的处方错误,那么今天就来讨论下关于硝苯地平用法用量的10个常见问题,看看你都会吗?
Q1:哪些人群降压优选硝苯地平?
硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),理论上适用于各种高血压,是高血压的一线治疗药物,其无绝对禁忌症,相对禁忌症是快速性心律失常、心力衰竭。基于其作用机理更适用于[1]:
①容量性高血压:老年高血压、单纯收缩性高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压患者;
②合并动脉粥样硬化的高血压:高血压合并稳定性、劲动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病。
Q2:硝苯地平常用的口服剂型有哪些?
目前,常用口服剂型包括:普通片、缓释片、控释片。不同的剂型具有各自不同的药代动力学特点。
普通片剂短效的降压药,药物吸收入血后扩散速度快,消除速度也快,其血药浓度的达峰时间是20~30min,需增加给药次数来维持有效血药浓度。
缓释片属于中效的降压药,给药后吸收有所延迟贵盈配资,血药浓度下降也较为缓慢,但仍存在一定峰谷波动。根据生产工艺、外衣材料、药品规格的不同,又可进一步分为I型、II型和Ⅲ型。
控释片属于长效的降压药,是一种全新的药物释放模式,控释片单次给药后药物恒速释放,血药浓度逐渐上升达稳态后一直处在平台期,并可维持24小时左右,因此降压作用持久,且对心率的影响极小。
Q3:舌下含服硝苯地平可以紧急降压吗?
查阅硝苯地平的各个生产企业药品说明书发现,口服给药是硝苯地平三种剂型的共同给药途径,但只有硝苯地平普通片允许在紧急情况下舌下含服,而缓、控释剂型的说明书均未提及这一给药方式,并且后两者规定无论何种情况下均要求整片吞服,不可咀嚼。
舌下含服硝苯地平普通片曾是治疗高血压急重症的一种常用方法。但近年来发现舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,而且不能控制降压的幅度和速度。
《中国高血压基层管理指南(2014年修订版)》[2]指出:高血压急症应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。《国家基层高血压防治管理指南(2020年)》[3]指出,“不建议舌下含服硝苯地平快速降压”。对于血压≥180/110mmHg,不伴有急性并发症的临床症状时,可以口服短效降压药物治疗,如卡托普利12.5mg~25mg或美托洛尔25mg口服。
Q4:硝苯地平能掰开服用吗?
硝苯地平普通片可以掰开服用。
缓释片和控释片一般需整片服用,不宜掰开、嚼碎服用。以免破坏药物缓控释结构,不能发挥持久疗效,但是硝苯地平缓释片(Ⅱ)药片上有刻痕(中心线),如需减少剂量,可沿片面“刻痕(中心线)”完整分开,服用半片。
Q5:服用后有药片随粪便排出是不是药片没吸收,服药无效?
硝苯地平控释片有不可吸收的外壳,这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时,完整的空药片可在粪便中发现,属于正常现象,不必惊慌。
Q6:心力衰竭合并高血压患者口服硝苯地平控释片30mg qd,这个用法是否可以?
不可以。心力衰竭患者不宜使用硝苯地平。硝苯地平具有扩血管作用,导致回心血量增加,从而加重心脏负荷,使心力衰竭的症状更加严重。对于心力衰竭患者,在需要使用CCB时贵盈配资,可以选择氨氯地平或非洛地平。
非洛地平外周血管的选择性较心脏明显升高(118:1),不会加重心衰的症状;氨氯地平对心衰患者的影响是中性的,不会加重心衰的症状。
《中国心力衰竭诊断和治疗指南2024》 [4] 中表明:在降压药(利尿剂、ACEI/ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂)治疗后,血压仍不达标,推荐加用氨氯地平或非洛地平。对于稳定型心绞痛合并心力衰竭患者,必须应用长效CCB时,推荐氨氯地平或非洛地平。
Q7:高血压合并肾功能不全患者可以用硝苯地平吗?
硝苯地平可应用于肾功能不全患者,其主要经肝脏代谢为无活性的代谢产物,然后经肾脏排出,尤其适用于有明显肾功能异常者。一般不需要调整剂量。
Q8:重度肝功能不全合并高血压患者口服硝苯地平控释片30mg qd,这个用法是否可以?
不可以。硝苯地平控释片说明书标明:“基于Child Pugh评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者用药应仔细监控,可能需要减少剂量。”对于重度肝功能不全的患者,其肝脏的代谢和排泄能力已经受到严重损害,建议减少剂量或调整用药方案,因硝苯地平未在重度肝功能损害患者中研究硝苯地平的药代动力学,使用时应更加谨慎。
Q9:妊娠伴慢性高血压患者口服硝苯地平10mg tid,这个用法是否有问题?
没有问题。硝苯地平是《妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)》[5]及《中国高血压防治指南(2024年修订版)》[1]妊娠期患者的推荐用药。用量:普通片5~20mg,3~4次/d;或缓释制剂10~20mg,2~3次/d;或控释制剂30~60mg,1次/d。
在妊娠期高血压患者中,使用硝苯地平片预防重度高血压可能比甲基多巴等其他抗高血压药更有效[6]。尽管如此,目前的证据尚不足以排除硝苯地平对胎儿、新生儿的不良影响,因此在临床使用时仍需权衡获益与风险。
Q10:硝苯地平有哪些不良反应?如何应对?
在常见的不良反应方面,少数人使用不同剂型的硝苯地平可能出现踝部水肿、牙龈肿胀和面红等[7]。
面红症状:服用普通片可能表现更突出,一般出现在用药初期,在用药一段时间后症状可自行消失或缓解。
踝部水肿:呈剂量依赖性。处理方法包括减少剂量,改用其他CCB,或加用ACEI/ARB,如果水肿严重可停用CCB,换用其他种类的降压药。
牙龈增生:一般发生在服药后1~3个月,停药后1周左右肿大的牙龈即可缩小。牙龈增生严重者可能需要口腔科进行处理。服用硝苯地平的患者需养成良好的口腔卫生习惯,有助于预防牙龈增生。
便秘、恶心、腹部不适:一般均能耐受,若症状持续且严重,则需要换药。
参考文献:
[1]中国高血压防治指南修订委员会.中国高血压防治指南(2024年修订版)[J].中华高血压杂志(中英文),2024,32(7):1-10.
[2]中国高血压基层管理指南修订委员会.中国高血压基层管理指南(2014年修订版)[J].中华健康管理学杂志,2015,9(1):10-30.
[3]国家心血管病中心国家基本公共卫生服务项目基层高血压管理办公室,国家基层高血压管理专家委员会.国家基层高血压防治管理指南2020版[J].中国循环杂志2021年36卷3期,209-220页,ISTIC PKU CSCD,2021.
[4]中华医学会心血管病学分会,中国医师协会心血管内科医师分会,中国医师协会心力衰竭专业委员会,等.中国心力衰竭诊断和治疗指南2024.中华心血管病杂志,2024,52(03):235-275.
[5]中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组.妊娠期高血压疾病诊治指南(2020). 中华妇产科杂志,2020,55(04):227-238.
[6]中国医疗保健国际交流促进会高血压分会,中国医师协会全科医师分会,中国药理学会临床药理学专业委员会,孙宁玲,杜雪平,陈源源.硝苯地平不同制剂临床应用的中国专家共识[J].中华老年心脑血管病杂志,2022,24(11):1143-1148.
[7]高血压患者药物治疗管理路径编写委员会.高血压患者药物治疗管理路径专家共识[J]. 临床药物治疗杂志,2022, 20(1):4.
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